Pesquisadores da Universidade Federal de São Carlos e da Universidade de São Paulo avançaram em estudos que podem contribuir para o desenvolvimento de novos medicamentos contra a malária, especialmente no combate às cepas resistentes do parasita Plasmodium falciparum.
A pesquisa foi conduzida por cientistas do Departamento de Química da UFSCar e do Instituto de Física de São Carlos da USP, que conceberam, sintetizaram e avaliaram novos compostos baseados em indol, utilizados como estrutura para peptidomiméticos com potencial antimalárico. Os resultados foram publicados recentemente na revista científica ACS Omega.
Os compostos desenvolvidos apresentaram alta capacidade de inibir o parasita, além de seletividade em relação ao alvo biológico, reduzindo danos às células humanas. Outro ponto considerado promissor pelos pesquisadores foi a ação complementar à artemisinina, substância considerada atualmente o principal tratamento contra a malária.
A doença segue sendo um dos maiores desafios globais de saúde pública. Segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS), a malária afeta cerca de 300 milhões de pessoas por ano e provoca mais de 600 mil mortes em diversos países, principalmente na África e no sudeste asiático. O aumento de cepas resistentes aos medicamentos tradicionais preocupa a comunidade científica mundial.
Os estudos fazem parte de pesquisas desenvolvidas no Centro de Excelência para Pesquisa em Química Sustentável (CERSusChem), sediado na UFSCar, e no Centro de Pesquisa e Inovação em Biodiversidade e Fármacos (CIBFar), ligado à USP, ambos financiados pela Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP).
De acordo com os pesquisadores, o indol funciona como uma espécie de “estrutura-base” para a construção das moléculas. A partir dela, diferentes componentes são adicionados para potencializar os efeitos contra o parasita e reduzir possíveis efeitos colaterais. O processo é comparado pelos cientistas à montagem de peças de Lego, em que diferentes combinações são testadas até encontrar a composição ideal.
Durante a pesquisa, diversos compostos foram avaliados quanto à eficácia no combate ao parasita e também quanto à citotoxicidade, ou seja, aos possíveis danos às células humanas. Dois compostos apresentaram melhor desempenho e passaram por análises mais aprofundadas, incluindo testes de velocidade de ação e eficácia em combinação com o artesunato, derivado da artemisinina.
Os resultados mostraram que os peptidomiméticos possuem ação mais lenta que o artesunato, funcionando de forma complementar no tratamento. Enquanto o derivado da artemisinina atua rapidamente nas fases iniciais do parasita, os novos compostos ajudam a eliminar formas sobreviventes e estágios mais avançados do ciclo do Plasmodium.
Além disso, os compostos demonstraram eficácia contra seis cepas resistentes a medicamentos convencionais, como cloroquina e atovaquona, reforçando o potencial para o desenvolvimento de novos tratamentos antimaláricos.
A pesquisa é liderada pelas cientistas Arlene Gonçalves Corrêa e Rafael Victorio Carvalho Guido. Segundo Arlene Corrêa, novos peptidomiméticos já estão sendo sintetizados com o objetivo de aumentar a potência e melhorar a solubilidade em água dos compostos.
A pesquisadora destaca que, apesar dos resultados promissores, o processo até a chegada de um novo medicamento ao mercado ainda exige diversas etapas de estudos pré-clínicos e clínicos, podendo levar cerca de 10 anos.