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ElChaco.info (Bolívia)

Surgen nuevos compuestos prometedores para el tratamiento de la fase aguda de la enfermedad de Chagas

Publicado em 31 outubro 2018

Tres nuevos compuestos químicos sintetizados por científicos de la Universidad de São Paulo (USP) con sede en la localidad de São Carlos, en Brasil, se probaron exitosamente en ratones para el tratamiento del período agudo de la enfermedad de Chagas. Y pruebas preliminares realizadas durante la fase crónica confirman los resultados positivos.
Las tres sustancias tienen en común la capacidad de inhibir la actividad de la cruzipaína, una enzima esencial para la supervivencia del parásito Trypanosoma cruzi, causante de esta enfermedad, durante todas las etapas de su ciclo de vida.
Al testear los compuestos en asociación con el benzonidazol, el fármaco de referencia, los investigadores lograron que sobrevivieran entre el 60% y el 100% de los animales, porcentajes muy superiores al 10% observado cuando se aplicó el benzonidazol aisladamente durante la fase aguda.
“Ahora estamos iniciando las pruebas farmacocinéticas, que ayudan a entender de qué manera se metabolizan las sustancias en el organismo y permiten determinar la dosis ideal y su régimen de administración. Esta información orientará los estudios que llevarán al avance en los ensayos preclínicos”, comentó Carlos Alberto Montanari, coordinador del Grupo de Química Medicinal del Instituto de Química de São Carlos (IQSC-USP).
La investigación encabezada por Montanari se lleva a cabo con el apoyo de la Fundación de Apoyo a la Investigación Científica del Estado de São Paulo – FAPESP desde 2005, en el marco de un programa destinado a la génesis planificada de fármacos. Desde 2014, el grupo ha venido siendo financiado dentro del Proyecto Temático intitulado “Planificación, síntesis y actividad tripanosomicida de inhibidores covalentes reversibles de la enzima cruzaína”. (NCYT)

Tres nuevos compuestos químicos sintetizados por científicos de la Universidad de São Paulo (USP) con sede en la localidad de São Carlos, en Brasil, se probaron exitosamente en ratones para el tratamiento del período agudo de la enfermedad de Chagas. Y pruebas preliminares realizadas durante la fase crónica confirman los resultados positivos.

Las tres sustancias tienen en común la capacidad de inhibir la actividad de la cruzipaína, una enzima esencial para la supervivencia del parásito Trypanosoma cruzi, causante de esta enfermedad, durante todas las etapas de su ciclo de vida.

Al testear los compuestos en asociación con el benzonidazol, el fármaco de referencia, los investigadores lograron que sobrevivieran entre el 60% y el 100% de los animales, porcentajes muy superiores al 10% observado cuando se aplicó el benzonidazol aisladamente durante la fase aguda.

“Ahora estamos iniciando las pruebas farmacocinéticas, que ayudan a entender de qué manera se metabolizan las sustancias en el organismo y permiten determinar la dosis ideal y su régimen de administración. Esta información orientará los estudios que llevarán al avance en los ensayos preclínicos”, comentó Carlos Alberto Montanari, coordinador del Grupo de Química Medicinal del Instituto de Química de São Carlos (IQSC-USP).

La investigación encabezada por Montanari se lleva a cabo con el apoyo de la Fundación de Apoyo a la Investigación Científica del Estado de São Paulo – FAPESP desde 2005, en el marco de un programa destinado a la génesis planificada de fármacos. Desde 2014, el grupo ha venido siendo financiado dentro del Proyecto Temático intitulado “Planificación, síntesis y actividad tripanosomicida de inhibidores covalentes reversibles de la enzima cruzaína”.

(NCYT)