Investigadores de la Facultad de Ingeniería Química de la Universidad Estadual de Campinas (FEQ-Unicamp) crearon un método capaz de prolongar la acción terapéutica y reducir los efectos colaterales de valsartán, uno de los principales antihipertensivos usados en la actualidad.
Desarrollado en un estudio financiado por FAPESP, el nuevo producto está compuesto por micropartículas capaces de adherirse a la mucosa intestinal. El método consiste en encapsular el principio activo de valsartán en una mezcla de dos polímeros naturales y abundantes: el alginato, que proviene de las algas, y la sericina, una proteína que recubre el capullo del gusano de seda. Cambiar la forma en que se libera valsartán mantiene un tratamiento eficaz durante más tiempo.
Las partículas que se forman en el blend, nombre que se utiliza en la mezcla de polímeros, son gastrorresistentes, es decir, pasan por el estómago sin ser digeridas. Las microesferas portadoras de principios activos llegan intactas al intestino, evitando así una irritación innecesaria de la mucosa del estómago. De esta forma, generan un mayor confort para el paciente y facilitan la reducción de las dosis necesarias a lo largo del día, ya que garantizan la entrega en el lugar de la acción.
“El límite recomendado por la Agencia Nacional de Vigilancia Sanitaria para la liberación de fármacos en el estómago es del 10%. Nuestras partículas estaban muy por debajo de eso, liberando solo un 4% en esta fase”, dice la profesora Melissa Gurgel Adeodato Vieira, de FEQ-Unicamp, en una entrevista en el sitio web de la Agencia de Innovación (Inova-Unicamp).
Según el grupo, las partículas también promueven una liberación más uniforme del fármaco. Esto evita picos en la concentración y absorción de valsartán que pueden causar síntomas como mareos y caída de presión excesiva. La liberación de valsartán por partículas de sericina y alginato resultó en una extensión del tiempo de liberación activa en comparación con la forma farmacéutica convencional.
Otro diferencial tecnológico es la adición de un reticulante extraído de pepitas de uva. La proantocianidina, también conocida como tanino condensado, aumentó la eficiencia de incorporación de las formulaciones probadas y mejoró la interacción de las microesferas de alginato y sericina durante la prueba de estabilidad en cápsulas de gelatina tradicionales de medicamentos.
El próximo paso es probar las partículas en otros modelos de estudio. Según los científicos, no es posible predecir cuándo llegará la innovación al mercado, ya que aún se necesitan pruebas en animales y ensayos clínicos. Para esta etapa del proceso, Inova-Unicamp busca alianzas con empresas públicas o privadas que estén interesadas en obtener formas más seguras y efectivas de administración de medicamentos por vía oral.
Fuente: Portal Inova-Unicamp.