Resultado divulgado na revista Antibiotics por cientistas do Brasil e dos Estados Unidos abre caminho para a busca de fármacos eficazes contra cepas bacterianas resistentes
O ácido poliáltico, substância presente no óleo de copaíba, apresenta efeitos antibacterianos e pode ser utilizado no desenvolvimento de medicamentos alternativos que podem contribuir para o enfrentamento da resistência antibiótica. A conclusão, na revista Antibiotics , é de um estudo conduzido por pesquisadores do Brasil e dos Estados Unidos.
Segundo o Centers for Disease Control and Prevention ( ), agência de saúde norte-americana, todos os anos são contabilizados 2,8 milhões de casos de infecções resistentes a antibióticos e mais de 1 milhão de pessoas já morreram em decorrência do problema. que, até 2050, a resistência microbiana deve se tornar a principal causa de morte no mundo.
Além da prescrição inadequada de antibióticos e do uso extensivo na agricultura, especialistas citam como causa para a crise o baixo número de fármacos do tipo utilizados. Tal fato decorre da interrupção da pesquisa de novas opções terapêuticas pelas principais farmacêuticas, devido ao alto custo e baixo retorno do investimento.
Nesse contexto, o uso de plantas na produção de novos fármacos tem se mostrado uma alternativa importante e promissora. Para estimular a produção de conhecimento na área, pesquisadores do Departamento de Ciências Farmacêuticas da Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP) e do Instituto de Física de São Carlos (IFSC), ambos da Universidade de São Paulo (USP), e também da Universidade de Franca (Unifran) e da Faculdade de Farmácia da Western New England University (Estados Unidos) investigaram o óleo de copaíba, medicamento tradicional popular da Amazônia com propriedades cicatrizantes, anti-inflamatórias, leishmanicidas e antimicrobianas, graças a compostos conhecidos como sesquiterpenos e diterpenos – entre eles o ácido poliáltico.
Durante a pesquisa, apoiada pela FAPESP por meio de cinco projetos ( e ), foram sintetizados compostos análogos ao ácido poliáltico com modificações estruturais para aumentar sua atividade. Também se investigou seus efeitos antibacterianos em biofilmes de Staphylococcus epidermidis , causadora de infecções de pele e digestivas, e em bactérias gram-positivas ( Enterococcus faecalis Enterococcus faecium S. epidermidis e Staphylococcus aureus ). O grupo também determinou a concentração inibitória mínima contra células bacterianas planctônicas (que vivem livre em meio líquido).
Testes de atividade e comparativos com o ácido poliáltico original e com o fármaco mais utilizado clinicamente hoje em dia mostraram que os análogos desenvolvidos foram capazes de erradicar significativamente o biofilme de S. epidermidis , além de mostrar atividade contra todas as bactérias gram-positivas testadas. Apesar de a atividade observada ter sido menor que a do fármaco atualmente prescrito pelos médicos, os resultados reforçam a importância de testes adicionais in vitro e in vivo com a substância.
“A vantagem de estudarmos o ácido poliáltico é que já há estudos mostrando que alguns terpenos não perdem sua atividade e, portanto, seu uso contínuo não faz com que as bactérias desenvolvam resistência”, diz , professora da Faculdade de Farmácia da Western New England University e autora correspondente do estudo.
Um estudo de hemólise (destruição de células vermelhas) também determinou a segurança dos análogos.
Próximos passos
“Nosso trabalho é uma importante contribuição contra a crise da resistência antibiótica e representa mais um degrau a partir do qual outros grupos podem gerar novos conhecimentos”, acredita Mizuno.
De acordo com a pesquisadora, o próximo passo seria produzir mais derivativos com outras partes da molécula de ácido poliáltico, melhorar sua atividade e, com isso, despertar o interesse da indústria farmacêutica na continuação da pesquisa.
Para isso, é necessário também investir na extração do óleo de copaíba na Amazônia, processo que depende de profissionais com conhecimento da floresta capazes de identificar a espécie correta de árvore copaífera que produz ácido poliáltico ( Copaifera reticulata Ducke
“É importante destacar que, para estudar a substância, não precisamos destruir árvores – sua extração é similar à da borracha e demanda apenas a raspagem da casca do tronco”, afirma Mizuno.
O artigo Synthesis and Antibacterial Activity of Polyalthic Acid Analogs pode ser lido em: (Colaborou Assessortia de Imprensa – Foto: Freepik