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Descoberta inédita otimiza medicamento mais usado contra o colesterol alto

Publicado em 01 abril 2011

Uma substância gordurosa, esbranquiçada e sem odor, que existe apenas no organismo dos animais. Em pequena quantidade, o colesterol é necessário para realizar funções do corpo, mas níveis elevados estão associados com aterosclerose e doenças coronarianas. Um dos principais vetores para o aumento do colesterol é o sobrepeso; segundo dados do Ministério da Saúde, 46,6% da população está com excesso de peso, enquanto o percentual de obesos é de 13,9%. Entre 2004 e 2008 o índice de brasileiros que sofrem com o colesterol alto subiu de 18% para 25,4%. Entre os homens o aumento foi de 21,8% para 26,4%, enquanto no público feminino o salto foi de 14,4% para 23,7% no mesmo período.

Talvez por isso o Lipitor R, medicamento utilizado para reduzir os níveis de colesterol, tenha atingindo o montante de U$ 13 bilhões em 2009, sendo o remédio mais vendido no mundo.Sabendo que a patente de proteção do medicamento vai expirar em junho deste ano, pesquisadores ligados ao Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR), com recursos do CNPq e da Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio de Janeiro (FAPERJ), desenvolveram uma rota de síntese inédita para a atorvastatina, princípio ativo do Lipitor R .

A pesquisa foi conduzida no laboratório do Instituto de Química da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP), apoiado pela Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP), e coordenada pelo pós-doutor em química e pesquisador 1A do CNPq, professor Luiz Carlos Dias, com participação do pós-doutorando Adriano Siqueira Vieira.

"A rota de síntese é um caminho que temos que seguir, partindo de materiais mais simples e realizando reações químicas com o objetivo de transformá-lo em um produto mais complexo do ponto de vista estrutural.Nosso objetivo era preparar a atorvastatina. Para isto, re-investigamos as reações químicas descritas nas patentes anteriores.Após vários experimentos, conseguimos introduzir uma série de inovações no processo, como a melhoraria no rendimento químico de várias etapas, a redução da quantidade de solventes tóxicos e, em algumas etapas, realizamos as reações químicas sem utilizar solventes.

Outras melhorias envolveram a utilização de menor quantidade de reagentes e fomos capazes de preparar um intermediário conhecido em um rendimento consideravelmente maior, por uma rota de síntese mais amigável do ponto de vista ambiental.Com este importante intermediário em mãos, fomos capazes de introduzir inovações reais que envolveram uma estratégia de síntese inédita e bem diferente das até então descritas para a preparação da atorvastatina", explica Dias.

Redação Eagora